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Information professionnelle sur Cafergot-PB®:Novartis Pharma Schweiz AG
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Traitement des crises migraineuses graves et des crises migraineuses ne répondant pas ou ne répondant qu'imparfaitement à d'autres mesures thérapeutiques 

Composition

Substances actives: Belladonnae alcaloida, Ergotamini tartras, Butalbitalum, Coffeinum.

Suppositoires à 0,25 mg et 2 mg et 100 mg et 100 mg.

Excipients: Excip. pro supp.

Propriétés/Effets

L'ergotamine coupe les crises migraineuses avec ou sans aura grâce à son action tonifiante spécifique sur les artères extra-crâniennes dilatées.
La caféine accélère et renforce l'absorption entérale de l'ergotamine.
Le butalbital soulage la tension nerveuse et atténue l'effet stimulant de la caféine.
Les alcaloïdes totaux de la belladonne ont une action antiémétique.

Pharmacocinétique

Absorption
La biodisponibilité absolue de l'ergotamine par rapport à la substance inchangée après administration rectale est de 5% environ. Aussi admet-on que l'effet thérapeutique de l'ergotamine est dû en partie à des métabolites actifs.

La caféine et le butalbital sont absorbés rapidement et presque complètement.
Les alcaloïdes totaux de la belladone sont constitués essentiellement d'hyoscyamine. L'absorption est rapide et complète.

Distribution
La liaison aux protéines plasmatiques de l'ergotamine atteint 98%, celle de la caféine 35% et celle du butalbital 45%.

Métabolisme/Elimination

L'ergotamine subit un métabolisme hépatique intensif. La substance inchangée et les métabolites sont essentiellement éliminés par voie biliaire. Leur élimination à partir du sang se fait en 2 phases: une phase alpha, d'une demi-vie de 2,7 h, et une phase bêta d'une demi-vie de 21 h.

La caféine est aussi largement métabolisée. Les métabolites sont éliminés essentiellement par voie urinaire. La demi-vie d'élimination plasmatique est de 3,5 h environ.

Le butalbital subit un métabolisme hépatique intensif. La demi-vie d'élimination plasmatique peut atteindre 22 h. Le butalbital et ses métabolites sont éliminés par voie rénale.

L'hyoscyamine est éliminée essentiellement par voie urinaire avec une demi-vie de 2,5 h.

Indications/Possibilités d'emploi

Crises migraineuses aiguës graves et crises migraineuses ne répondant pas ou ne répondant qu'imparfaitement à d'autres mesures thérapeutiques.

Posologie/Mode d'emploi

Cafergot-PB doit être administré dès les premiers signes d'une crise.

Adultes et adolescents (dès 12 ans)

Première utilisation: La dose initiale recommandée est de 1 suppositoire. Si aucune amélioration n'intervient dans un délai d'une demi-heure, introduire à nouveau ½ suppositoire. Cette dose supplémentaire peut être répétée toutes les demi-heures, sans toutefois dépasser la dose journalière maximale décrite plus loin (cf. «Dose maximale par crise ou par jour»).
Lors des crises ultérieures, la dose initiale, déterminée en fonction de la dose totale nécessaire lors des crises antérieures, peut être portée à 1½ suppositoire. Lorsque les douleurs persistent, ½ suppositoire peut être administré toutes les demi-heures jusqu'à la dose maximale indiquée ci-dessous (cf. «Dose maximale par crise ou par jour»).
Lorsqu'un traitement antimigraineux supplémentaire s'avère nécessaire, l'administration de médicaments contenant de l'ergotamine, de dihydroergotamine par voie intranasale ou parentérale ou d'agonistes sélectifs vasculaires des récepteurs 5-HT1 doit être évitée.

Dose maximale par crise ou par jour

Adultes et adolescents (dès 12 ans):
6 mg de tartrate d'ergotamine = 3 suppositoires.

Dose hebdomadaire maximale

Adultes et adolescents (dès 12 ans):
10 mg de tartrate d'ergotamine = 5 suppositoires.
L'administration de Cafergot-PB à des enfants de moins de 12 ans n'est pas recommandée.

Limitations d'emploi

Contre-indications
Hypersensibilité connue vis-à-vis des alcaloïdes de l'ergot, à la caféine, au butalbital, aux alcaloïdes de belladonne ou d'autres composants du médicament; affections vasculaires (en particulier affections artérielles oblitérantes, syndrome de Raynaud), artérite temporale, coronaropathies (angine de poitrine, ischémie asymptomatique, etc.), hypertension artérielle non contrôlée; troubles sévères de la fonction hépatique et insuffisance rénale; septicémie; état de choc, migraine hémiplégique ou basilaire; glaucome, rétention urinaire, porphyrie, grossesse et allaitement.
Traitement concomitant avec des principes actifs vasoconstricteurs (p.ex. des alcaloïdes de l'ergot, sumatriptan et autres agonistes sélectifs vasculaires des récepteurs 5 -HT1 [voir «Interactions»]).
Traitement concomitant avec certains inhibiteurs du cytochrome P-450 (antibiotiques du groupe des macrolides, inhibiteurs de la protéase du HIV et de la transcriptase inverse, antimycosiques azolés (voir «Interactions»).

Précautions
Comme d'autres médicaments contenant un barbiturique, l'administration fréquente et non contrôlée de Cafergot-PB peut donner lieu, à la longue, à l'apparition d'une dépendance. Les patients avec des antécédents d'abus médicamenteux ne devraient pas recevoir ce médicament.

Remarque: Cafergot-PB est uniquement destiné au traitement des crises migraineuses aiguës. Le médicament ne doit pas être utilisé à titre préventif (traitement entre les crises) ou être administré fréquemment pendant une période prolongée.
Il est conseillé d'éviter une utilisation continue de Cafergot-PB ou un dépassement de la dose recommandée, car ceci peut mener à des spasmes vasculaires.
Si des préparations à base d'ergotamine incl. Cafergot-PB sont prises contrairement aux recommandations pendant des années d'une manière excessive, ceci peut mener à des changements fibrotiques, principalement dans la région de la plèvre et du rétropéritonéum. Des changements fibrotiques de la valvule du coeur ont également été observés.
Les patients qui sont traités avec du Cafergot-PB doivent être informés du dosage maximal permis, ainsi que des premiers symptômes d'un surdosage: paresthésie (p.ex. perte de la sensibilité, fourmillements) dans les doigts et les orteils, nausées et vomissements non liés à la migraine, et des symptômes d'une ischémie myocardiale (p.ex. des douleurs précordiales).
Le médicament doit être arrêté de suite et le médecin doit être consulté en cas d'apparition de symptômes comme des fourmillements dans les doigts et les orteils.
Les patients qui souffrent de troubles de la fonction hépatique légers ou modérés doivent être surveillés d'une manière adaptée, surtout en cas de troubles cholestatiques.
Après une utilisation ininterrompue prolongée, l'apparition de céphalées médicamenteuses a été rapportée.
Après l'abus de suppositoires contenant de l'ergotamine - habituellement avec des doses plus élevées que les doses recommandées ou après une utilisation prolongée des doses recommandées pendant des années - de rares cas d'ulcères rectaux ou anaux isolés ont été rapportés.

Grossesse/Allaitement
Catégorie de grossesse X.
Cafergot-PB est contre-indiqué pendant la grossesse, car l'ergotamine a des effets oxytoxiques et vasoconstricteurs sur le placenta et le cordon ombilical.
L'ergotamine passe dans le lait maternel, et peut déclencher chez l'enfant des vomissements, une diarrhée, un pouls faible et une pression artérielle instable. Par conséquent, l' administration de Cafergot-PB en période d'allaitement est contre-indiquée.

Effet sur l'aptitude à la conduite et l'utiliation de machines
Cafergot-PB peut diminuer les capacités générales de réaction du malade (conduite d'un véhicule ou de machines, etc.).
Les patients qui souffrent de somnolence ne doivent pas conduire ni utiliser des machines.

Effets indésirables

Nausées et vomissements (sans lien avec la migraine); diarrhées; somnolence.
D'autres effets indésirables incl. des réactions d'hypersensibilité telles que exanthème, oedème du visage, urticaire, dyspnée, augmentation de la tension artérielle, somnolence, ou des douleurs abdominales peuvent survenir.
Des paresthésies (p.ex. une perte de la sensibilité, fourmillements), douleurs et faiblesse dans les extrémités ou des troubles de la circulation artérielle (ischémie des extrémités entre autres) peuvent survenir.
Après la prise de Cafergot-PB une obnubilation peut intervenir.
Myalgies, troubles du rythme cardiaque (brady- ou tachycardie), réactions cutanées, spasmes artériels, gangrènes, sténoses rectales, développement d'une accoutumance en cas d' administration prolongée ininterrompue (céphalée de rebond).
En raison de ses propriétés vasoconstrictrices, l'ergotamine peut provoquer une ischémie du myocarde, une angine de poitrine ou, dans de rares cas, un infarctus du myocarde.
En cas d'utilisation non conforme du médicament à hautes doses durant plusieurs années, certains patients ont développé une fibrose, notamment dans la plèvre (avec des signes cliniques, p.ex. une toux irritative associée à une dyspnée) ainsi que dans l'espace rétropéritonéal (p.ex. avec dorsalgies et difficultés à uriner) ou encore un épaississement des valvules cardiaques (cliniquement similaire aux modifications rhumatismales chroniques des valvules).

Interactions

L'administration simultanée d'inhibiteurs du cytochrome P-450 3A (CYP 3A) tels que les antibiotiques du groupe des macrolides (p.ex. érythromycine, troléandomycine, claritromycine), les antimycosiques azolés (p.ex. kétoconazole, itraconazole, voriconazole), les inhibiteurs de la protéase du HIV ou de la transcriptase inverse (p.ex. ritonavir,indinavir, nelfinavir delavirdine) en association avec le Cafergot-PB doit être évitée (voir «Contre-indications»), car ceci peut augmenter l'exposition à l'ergotamine et mener à une ergotoxicité (vasospasmes, ischémie des extrémités et autres tissus). Les alcaloïdes d'ergot se sont révélés être des inhibiteurs au CYP 3A.
D'autres interactions pharmacocinétiques ne sont pas connues avec les autres isoenzymes P-450.
L'utilisation simultanée de substances vasoconstrictrices y compris les alcaloïdes d'ergot, le sumatriptan, les agonistes sélectifs des récepteurs 5-HT1 vasculaires et la nicotine (p.ex. tabagisme important) doit être évitée, car ceci mène à une vasoconstriction accrue (voir «Contre-indications»).
Quelques cas de réactions vasospastiques ont été rapportés chez des patients avec une prise concomitante de médicaments à base d'ergotamine et de propranolol.
Le butalbital contenu dans le Cafergot-PB, est à l'origine de phénomènes d'induction enzymatique hépatique, ce qui accroît le métabolisme de certains médicaments, y compris des anticoagulants oraux ou des contraceptifs oraux, dont l'efficacité est diminuée.

Surdosage

Symptômes: Nausées, vomissements; fatigue, confusion; tachycardie, vertiges; insensibilité, fourmillements et douleurs des extrémités consécutifs à une ischémie; détresse respiratoire; coma.

Traitement: symptomatique.
En cas de réactions vasospastiques graves, l'administration par voie intraveineuse d'un vasodilatateur périphérique, tel que le nitroprussiate de sodium, la phentolamine ou la dihydralazine, un traitement local des régions touchées à l'aide de chaleur, ainsi que des mesures de soin pour éviter tout dommage tissulaire sont recommandés. En cas de rétrécissement coronaire, instaurer un traitement approprié, p.ex. avec de la nitroglycérine.

Remarques particulières

Conservation
Le Cafergot-PB doit être conservé au réfrigérateur (2-8 °C).

Numéros OICM

21943.

Mise à jour de l'information

Avril 2003.
RL88

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