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Information professionnelle sur Effortil®:Curatis AG
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Apt.conduiteEffets indésir.SurdosagePropriétésPharm.cinét.Donn.précl.RemarquesNum. Swissmedic
PrésentationsTitulaireMise à jour 

Composition

Principes actifs: chlorhydrate d'étiléfrine.
Excipients: conserv.: E 216, E 218; antiox.: E 223, Excipiens ad solutionem.

Forme galénique et quantité de principe actif par unité

Gouttes à 7,5 mg de chlorhydrate d'étiléfrine pour 1 g (environ 15 gouttes).

Indications/Possibilités d’emploi

Effortil est utile pour le traitement des troubles de la régulation de la circulation de type hypotension (avant tout dans les formes présentant une diminution du tonus sympathique), caractérisés par une réduction des capacités de travail physique et intellectuel, par de la fatigue, manque d'entrain, des sensations de froid dans les extrémités, des vertiges, par une tendance au collapsus, une sensibilité au foehn et au temps et par des céphalées d'origine vasomotrice. Effortil peut également être utilisé dans les dysrégulations orthostatiques en cas d'hypotension essentielle et des formes symptomatiques d'hypotension ainsi qu'en cas de troubles de la régulation circulatoire provoqués par l'immobilisation, la convalescence à la suite de maladies infectieuses, la grossesse à partir du deuxième trimestre (indication stricte), après un accouchement et dans les cas de contraintes thermiques (chaleur).
L'administration prophylactique d'Effortil protège les patients prédisposés au collapsus, dans les interventions thérapeutiques et diagnostiques.

Posologie/Mode d’emploi

Les gouttes d'Effortil doivent être prises avec un peu de liquide; elles agissent particulièrement vite si elles sont absorbées avant un repas.
Adultes: 10-20 gouttes (5-10 mg) 3 fois par jour.
Recommandations posologiques particulières
Patients âgés
Aucune étude pharmacocinétique spécifique n'a été conduite avec l'étiléfrine chez les patients âgés.
Insuffisance rénale
La pharmacocinétique du chlorhydrate d'étiléfrine n'a pas été spécifiquement étudiée en cas d'insuffisance rénale. On ne peut pas exclure une accumulation des métabolites (inactifs), c'est pourquoi Effortil doit être administré avec prudence chez ces patients.
Insuffisance hépatique
La pharmacocinétique du chlorhydrate d'étiléfrine n'a pas été spécifiquement étudiée en cas d'insuffisance hépatique. Mais compte tenu de la nature du métabolisme (voir «Pharmacocinétique»), un ajustement posologique ne semble pas nécessaire.
Enfants et adolescents
Pour les enfants, on recommande d'administrer les gouttes dans une petite cuillérée d'infusion sucrée.
Enfants de moins de 2 ans: les gouttes d'Effortil ne doivent être administrées aux enfants de moins de 2 ans que sur ordonnance médicale, voir «Mises en garde et précautions»: 2-5 gouttes (correspondant à 1,0-2,5 mg de chlorhydrate d'étiléfrine) 3 fois par jour.
Enfants entre 2-6 ans: 5-10 gouttes (correspondant à 2,5-5,0 mg de chlorhydrate d'étiléfrine) 3 fois par jour.
Enfants de plus de 6 ans et adolescents: 10-20 gouttes (correspondant à 5-10 mg de chlorhydrate d'étiléfrine) 3 fois par jour.

Contre-indications

Hypersensibilité vis-à-vis de l'étiléfrine ou de l'un des constituants.
Effortil gouttes contiennent du disulfite de sodium (E 223) qui peut provoquer des réactions allergiques chez des patients sensibles incluant un choc anaphylactique ainsi que des crises d'asthme pouvant être fatales, des nausées et des diarrhées. La prévalence dans la population est inconnue. On observe cependant plus souvent une hypersensibilité aux sulfites chez les asthmatiques que chez les non asthmatiques. Par conséquent, les patients présentant de l'asthme ou une hypersensibilité aux préparations contenant des sulfites ne doivent pas prendre Effortil gouttes.
-Trouble de la régulation de la circulation de type hypotension avec réaction d'hypertension en position debout.
-Comme d'autres sympathomimétiques, Effortil ne doit pas être administré en cas d'hypertension artérielle, de thyréotoxicose, de phéochromocytome, de glaucome à angle fermé, d'hypertrophie de la prostate ou d'adénome prostatique avec rétention urinaire, de coronaropathies, d'insuffisance cardiaque décompensée, de cardiomyopathie obstructive hypertrophique, de sténoses des valvules cardiaques ou des artères centrales.
-Premier trimestre de la grossesse et allaitement (voir «Grossesse/Allaitement»)

Mises en garde et précautions

Avant le début du traitement, il convient de s'assurer que la faible tension mesurée n'a pas comme origine une maladie sténosante au niveau des valvules cardiaques ou des artères centrales. Chez les patients présentant d'autres troubles cardiovasculaires graves, ainsi que chez ceux présentant une tachycardie ou des arythmies, il appartient au médecin de prescrire Effortil avec une prudence toute particulière.
Les sympathomimétiques ayant une influence sur la glycémie, la prudence est de rigueur chez les patients diabétiques.
La prudence est également de rigueur chez les patients présentant une hyperthyréose.
L'attention des sportifs sera attirée sur le fait que le chlorhydrate d'étiléfrine peut induire une réaction positive des tests pratiqués lors des contrôles antidopages.
Effortil gouttes contient les agents conservateurs parahydroxybenzoate de méthyle et parahydroxybenzoate de propyle qui peuvent provoquer des réactions allergiques (éventuellement retardées).
La prudence est de rigueur lors de l'utilisation d'Effortil, solution buvable en gouttes, chez les enfants de moins de 2 ans, et ne doit se faire que sur ordonnance médicale étant donné que les enfants, à cet âge, ne sont que partiellement en mesure de dégrader l'excipient parahydroxybenzoate de propyle (propylparabène) dans l'organisme. On dispose de données insuffisantes sur des effets possibles, comme p.ex. sur le système reproductif masculin, et en outre on ne dispose pas, pour ce groupe d'âge, de recommandations de dose maximale quotidienne. L'utilisation d'une formulation contenant du propylparabène chez l'enfant de moins de 2 ans doit être décidée au cas par cas et après examen approfondi de la nécessité de traitement par rapport aux risques potentiels.
Effortil gouttes contient l'excipient disulfite de sodium (E 223) qui entraîne, dans de rares cas, des réactions d'hypersensibilité et des bronchospasmes.

Interactions

Il peut y avoir potentialisation de l'effet lors de l'administration concomitante de guanétidine, minéralcorticoïdes, réserpine, hormones thyroïdiennes, autres sympathomimétiques et d'autres substances à effet sympathomimétique (telles que les antidépresseurs tricycliques, les inhibiteurs de la MAO, les antihistaminiques).
L'administration concomitante de glycosides cardiaques, en particulier à des doses élevées, ainsi que des anesthésiques inhalés du groupe des hydrocarbones halogénés, peut renforcer les effets des sympathomimétiques sur le cœur et provoquer ainsi des troubles du rythme cardiaque.
La dihydroergotamine stimule l'absorption entérale de l'Effortil, potentialisant ainsi son effet. L'administration concomitante de bêtabloquants peut déclencher des bradycardies dépassées. L'atropine peut potentialiser l'effet d'Effortil et entraîner ainsi une augmentation de la fréquence cardiaque. L'effet hypoglycémiant d'un traitement antidiabétique peut être réduit. L'administration concomitante d'α et de β bloquants, ainsi que d'autres antihypertenseurs peut réduire l'efficacité de l'étiléfrine.

Grossesse/Allaitement

Grossesse
Effortil est contre-indiqué pendant le premier trimestre étant donné que l'on ne dispose que de données cliniques insuffisantes et que des données non cliniques ont mis en évidence un effet tératogène (voir «Contre-indications»). À partir du quatrième mois de grossesse, la prise n'est recommandée qu'en cas d'indication absolue (voir «Indications/Possibilités d'emploi»).
Les études sur l'animal ont montré un effet de l'étiléfrine à hautes doses sur l'irrigation utéro-placentaire qui a entraîné un relâchement de l'utérus (voir «Données précliniques»), ce qui est susceptible de provoquer des effets indésirables (tératogènes) sur le fœtus. On ne dispose d'aucune expérience chez la femme enceinte.
Allaitement
Effortil est contre-indiqué pendant l'allaitement, car un passage de l'étiléfrine dans le lait maternel n'est pas exclu (voir «Contre-indications»).

Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines

Aucune étude sur les effets sur l'aptitude à la conduite et l'utilisation de machines n'a été effectuée. Néanmoins, il faudrait signaler aux patients que Effortil peut influencer les capacités de réaction notamment lors de la conduite automobile et de la conduite des machines, en particulier lors de posologies élevées, du fait de son action sur la circulation sanguine et sur le système nerveux central.

Effets indésirables

Les effets indésirables suivants sont issus d'études cliniques ainsi que des notifications spontanées dans le cadre de la surveillance postmarketing. Ces dernières ne permettent pas de tirer des conclusions claires en termes de fréquence.
Les fréquences sont définies comme suit:
Fréquent (<10%-1%), occasionnel (<1%-0,1%), rare (<0,1%), fréquence non connue.
Troubles du système immunitaire
Fréquence non connue: réactions d'hypersensibilité.
Troubles psychiatriques
Occasionnel: agitation, insomnie, états d'anxiété.
Système nerveux
Fréquent: céphalées.
Occasionnel: vertiges, tremblements.
Troubles cardiaques et vasculaires
Occasionnel: palpitations, tachycardie, troubles du rythme cardiaque.
Fréquence non connue: angine de poitrine, hypertension artérielle.
Troubles gastro-intestinaux
Occasionnel: nausées.
Troubles généraux
Fréquence non connue: hyperhidrose.
De plus, en tant qu'effets de classe des sympathomimétiques, on observe également les effets indésirables connus suivants: mydriase, augmentation de la pression intraoculaire.

Surdosage

Symptômes
Un surdosage augmente les effets secondaires décrits ci-dessus. Cela peut également conduire à des vomissements et à des états d'agitation. Un surdosage chez les nourrissons et chez les petits enfants peut conduire à une paralysie centrale de la respiration et au coma.
Traitement
Réduction de la posologie ou arrêt du médicament. Il faut tenir compte du fait que, lors d'un arrêt subit du médicament, il peut y avoir apparition de bradycardies et d'hypotonie. En cas de besoin - en fonction de la gravité des symptômes et en tenant compte de la durée escomptée de l'effet - il convient d'administrer un traitement symptomatique.
Dans des cas graves, des soins en réanimation sont nécessaires avec surveillance de l'ECG, de la tension artérielle et de la pression veineuse centrale.
Les symptômes déclenchés par un effet sympathomimétique bêta1 peuvent être traités par des bêtabloquants.

Propriétés/Effets

Code ATC: C01CA01
Le principe actif contenu dans l'Effortil est un sympathomimétique à action directe manifestant une forte affinité pour les récepteurs alpha1 et bêta1-adrénergiques. À des doses plus élevées, des récepteurs bêta2-adrénergiques peuvent également être activés.
L'étiléfrine augmente la contractilité du muscle cardiaque et un accroissement du débit cardiaque par élévation du volume systolique. De plus, l'étiléfrine augmente le tonus veineux et la pression veineuse centrale avec une augmentation concomitante de la masse sanguine en circulation. L'action inotrope positive a été vérifiée chez les patients dont le travail cardiaque est normal ou peu perturbé. Le principe actif augmente davantage la pression systolique que la pression diastolique. De plus, on a observé un faible effet chronotrope. En cas de troubles cardiovasculaires fonctionnels, l'étiléfrine entraîne ainsi une amélioration des symptômes subjectifs de la baisse du tonus sympathique et une stabilisation des paramètres hémodynamiques.
L'action biologique de l'étiléfrine est presque exclusivement due à l'énantiomère R(-).

Pharmacocinétique

Absorption
Effortil est presque entièrement résorbé par voie entérale. En raison d'un métabolisme de premier passage intensif, la biodisponibilité absolue n'est que d'env. 8%.
Distribution
La liaison aux protéines plasmatiques de l'étiléfrine est d'env. 23%. Après administration d'une dose orale unique de 10 mg d'étiléfrine sous formes de gouttes, des concentrations plasmatiques maximales de 5 ng/ml (valeur médiane) sont atteintes après environ 30 minutes.
Des travaux conduits avec du principe actif radiomarqué (rat) ont montré que la barrière hémato-méningée n'est pas franchie. Il n'est pas connu pour le moment si l'étiléfrine franchit la barrière placentaire ou passe dans le lait maternel.
Métabolisme
L'étiléfrine est essentiellement métabolisée dans le foie et dans la paroi intestinale par conjugaison. Elle est soumise à un métabolisme de premier passage. Le métabolite principal chez l'homme est un conjugué sulfurique. Il n'y a aucun indice de métabolites actifs.
Élimination
La demi-vie d'élimination (phase terminale) est d'environ 2 heures.
Après administration d'étiléfrine marquée au tritium, 75 à 80% de la radioactivité totale est éliminée dans les urines.
Cinétique pour certains groupes de patients
La pharmacocinétique du chlorhydrate d'étiléfrine n'a pas été étudiée en cas d'insuffisance hépatique ou rénale. Mais l'étiléfrine et ses conjugués étant principalement éliminés par voie rénale, on ne peut pas exclure l'accumulation des conjugués pharmacologiquement inactifs en cas d'insuffisance rénale.

Données précliniques

Mutagénicité et carcinogénicité
L'administration d'étiléfrine in vitro n'a pas présenté de potentiel génotoxique chez les bactéries et les cellules de mammifères.
Toxicité pour la reproduction
Des doses orales jusqu'à 15 mg/kg chez la souris, le rat et le lapin n'ont pas entraîné d'effets embryolétaux ou tératogènes. Aux doses toxiques pour la mère (>30 mg/kg per os), des retards de développement fœtal ont été mis en évidence chez le rat et une incidence plus élevée de malformations chez la souris. Ces anomalies congénitales sont en rapport avec l'effet pharmacodynamique excessif sur les vaisseaux utérins après un surdosage.
Chez les cobayes femelles gestantes, l'administration d'étiléfrine diminue l'irrigation sanguine de l'utérus.

Remarques particulières

Stabilité
Le médicament ne doit être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur le récipient.
Remarques concernant le stockage
Conserver à température ambiante (15-25 °C).
Tenir hors de portée des enfants.

Numéro d’autorisation

24199 (Swissmedic).

Présentation

Effortil gouttes: 15 g et 2× 50 g (B)

Titulaire de l’autorisation

Curatis AG, 4410 Liestal

Mise à jour de l’information

Août 2016.

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