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Pharmacocinétique

Le succinate sodique de méthylprednisolone est rapidement hydrolysé en méthylprednisolone libre in vivo.
Absorption
Une perfusion intraveineuse de 1 g de méthylprednisolone pendant 30 minutes produit des concentrations plasmatiques maximales de 16-72 µmol/l. Chez la plupart des patients, les taux plasmatiques descendent à 0.12-3.4 µmol/l en 24 heures et à 0.06-0.13 µmol/l en 48 heures. Après injection intramusculaire de 40 mg de méthylprednisolone, les pics de concentration (454 ng/ml en moyenne) ont été atteints au bout de 1 heure. Après 12 heures, la concentration plasmatique était retombée à 31.9 ng/ml. On ne pouvait plus déceler de méthylprednisolone après 18 heures. La biodisponibilité après administration intramusculaire est de 100%.
La cinétique d'absorption de la méthylprednisolone est linéaire, indépendamment de la voie d'administration.
Distribution
La méthylprednisolone se distribue largement dans les tissus. Le volume de distribution est d'environ 1.4 l/kg. La méthylprednisolone est liée aux protéines plasmatiques à raison de 77% environ. La méthylprednisolone traverse les barrières hémato-encéphalique et placentaire et passe dans le lait maternel.
Métabolisme
Le métabolisme de la méthylprednisolone dans le foie s'effectue de façon qualitativement similaire à celui du cortisol. Ses métabolites principaux sont la 20α-hydroxy-méthylprednisolone et la 20β-hydroxy-6α-méthylprednisone.
Élimination
La clairance totale de la méthylprednisolone est de 5-6 ml/min/kg, la demi-vie d'élimination moyenne de la méthylprednisolone est de 1.8-2.5 heures. La demi-vie pharmacologique s'élève toutefois à 12-36 heures environ. La clairance métabolique est de plus de 250 ml/min chez l'adulte. L'élimination s'effectue principalement par les reins sous forme de glucuronides, de sulfates et de composés non conjugués. Des quantités minimes de méthylprednisolone sont éliminées par les fèces.
Cinétique pour certains groupes de patients
Troubles de la fonction hépatique
En cas d'insuffisance hépatique sévère, la métabolisation de la méthylprednisolone est ralentie de telle sorte que les effets attendus et indésirables peuvent être renforcés.
Troubles de la fonction rénale
Aucune adaptation posologique n'est nécessaire en cas d'insuffisance rénale, la méthylprednisolone est dialysable.
Enfants et adolescents
Chez les nouveau-nés, la clairance plasmatique est inférieure à celle des enfants et des adultes.
Hypoalbuminémie/hyperbilirubinémie
Des concentrations élevées et donc indésirables de méthylprednisolone non liée aux protéines peuvent apparaître.

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