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Information professionnelle sur Calmaxid®:Norgine AG
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Capsules

Antagoniste des récepteurs histaminiques H 2  

Composition

Principe actif: nizatidine.

Capsules à 150 mg et 300 mg.

Propriétés/Effets

La nizatidine est un antagoniste spécifique et réversible des récepteurs histaminiques H 2 . La nizatidine abaisse la concentration d'acide chlorhydrique et de pepsines; qu'elle soit basale ou stimulée, ainsi que le volume des sécrétions gastriques.
La nizatidine n'a jamais eu d'effet notable sur les taux sériques de la gastrine, des gonadotropines, de la prolactine, des hormones somatotrope et antidiurétique, de la cortisone, de la testostérone, de la 5-α-dihydrotestostérone ou de l'oestradiol. La nizatidine n'a pas d'effet anti-androgénique.
75-300 mg de nizatidine ont augmenté la sécrétion du facteur intrinsèque stimulée par le bétazole.
Lors des essais cliniques, la nizatidine administrée en dose unique (au coucher) ou en deux prises (matin et soir) a permis de réduire la sécrétion d'acide chlorhydrique; dans la plupart des cas, les douleurs dues à l'ulcère ont disparu rapidement.

Reflux gastro-oesophagien
Au cours de 3 études cliniques multicentriques, pratiquées en double aveugle et contrôlées par placebo, la vérification endoscopique de la guérison d'oesophagite avec érosions et ulcérations a montré une plus grande efficacité de la nizatidine par rapport au placebo. De plus, les patients souffrant de pyrosis lié à cette affection ont été davantage soulagés avec la nizatidine et ont eu besoin de recevoir moins d'antacides que ceux sous placebo.

Pharmacocinétique

Après administration orale, la nizatidine est absorbée rapidement. En général, les pics plasmatiques sont atteints en l'espace de 2 heures. La biodisponibilité orale s'élève à plus de 70%. La demi-vie d'élimination est d'environ 1,6 heure. L'effet de premier passage hépatique est très faible (6%). La nizatidine est éliminée essentiellement par voie rénale (à environ 60% sous forme non métabolisée); la clairance rénale est de 500 ml/min. Outre le métabolite principal (desméthylnizatidine), de faibles quantités d'oxyde sulfonique et d'oxyde azote sont également formées. La desméthylnizatidine est un métabolite actif à effet limité. Plus de 90% d'une dose administrée par voie orale sont éliminés par les reins dans les 12 heures.
En cas d'insuffisance rénale, la demi-vie et la clairance sont prolongées.

Indications/Possibilités d'emploi

Affections liées à une hyperchlorhydrie, telles que
ulcère duodénal;
ulcère gastrique;
la nizatidine convient également au traitement intermittent des ulcères duodénaux récidivants;
prévention des récidives d'ulcères gastriques et duodénaux;
reflux gastro-oesophagien.

Posologie/Mode d'emploi

Posologie usuelle
Le Calmaxid devrait être pris avec un peu de liquide.

Adultes
En cas d'ulcère duodénal, la posologie usuelle est de 300 mg/jour au coucher ou de 150 mg 2×/jour (matin et soir). Le traitement dure 4 semaines, mais on peut l'abréger en cas de guérison (vérification par endoscopie). Si la guérison n'intervient pas dans les 4 semaines, on poursuivra le traitement pendant 4 semaines supplémentaires.
En cas d'ulcère gastrique bénin, la posologie est de 300 mg/jour au coucher ou de 150 mg 2×/jour (matin et soir). Le traitement dure 8 semaines, mais on peut l'abréger en cas de guérison précoce (vérification endoscopique).
Avant d'instaurer le traitement, il convient d'exclure la présence d'un ulcère gastrique malin.
Pour le traitement intervallaire des ulcères duodénaux récidivants, la posologie est de 150 mg/jour au coucher. Le traitement peut durer jusqu'à 12 mois.

Reflux gastro-oesophagien
Pour le traitement des érosions et ulcérations consécutives à un reflux gastro-oesophagien, il convient d'administrer la nizatidine durant une période allant jusqu'à 12 semaines.

Adultes: la dose orale recommandée est de 150 mg 2×/jour (1 × 150 mg le matin et 1 × 150 mg au coucher). La dose maximale peut s'élever à 300 mg 2×/jour.

Enfants
La nizatidine n'ayant pas encore été étudiée en pédiatrie, elle ne devrait pas être administrée aux enfants.

Posologies spéciales

Patients âgés: les recommandations posologiques données ci-dessous s'appliquent aussi aux patients âgés, chez lesquels le processus de guérison est généralement plus lent. En cas d'insuffisance rénale, une adaptation de la posologie selon les directives suivantes s'impose.

Insuffisance rénale: clairance de la créatinine <20-50 ml/min: 150 mg/jour au coucher: clairance de la créatinine <20 ml/min: 150 mg tous les deux jours.

Limitations d'emploi

Contre-indications
Hypersensibilité connue à la nizatidine ou à d'autres antagonistes H 2 , vu que l'on a déjà observé des sensibilités croisées dans cette classe thérapeutique.

Précautions
Le traitement par un antagoniste des récepteurs histaminiques H 2  peut masquer les symptômes d'un cancer de l'estomac et en retarder le diagnostic. Il faut donc écarter la possibilité d'un ulcère malin avant d'instaurer le traitement chez des patients présentant un ulcère gastrique ou chez les patients âgés avec troubles dyspeptiques nouveaux ou récemment modifiés.
Réduire la posologie en cas d'insuffisance rénale (voir «Posologie spéciales»).
Le risque d'une colonisation par des germes pathogènes se trouve augmenté lors d'une élévation de la valeur pH du suc gastrique.

Grossesse/Allaitement
Catégorie de grossesse C. Le fait que les études toxicologiques de la nizatidine administrée à fortes doses n'aient pas mis en évidence d'effet tératogène ou de lésions parmi la progéniture des animaux de laboratoire ne nous autorise pas à affirmer que l'utilisation de la nizatidine pendant la grossesse est dénuée de tout danger.
Des études ont montré que moins de 0,1% de la dose administrée est éliminée dans le lait maternel.
Etant donné que l'on ignore quelle est l'incidence de cette concentration sur l'enfant nourri au sein, le Calmaxid ne devrait pas être prescrit aux femmes qui allaitent.

Effets indésirables

Les effets secondaires suivants ont été plus fréquents que sous placebo: sueurs (1% contre 0,2%), urticaire (0,5% contre <0,01%), somnolence (2,4% contre 1,3%), hyperuricémie (5,4% contre 2,8%).

Foie: on a signalé l'existence chez quelques patients de lésions hépatocellulaires, nettement manifestées par une augmentation des valeurs enzymatiques hépatiques (TGAO, TGAP ou phosphatases alcalines) à imputer probablement à la nizatidine. Dans quelques cas, les enzymes TGAO (transaminase de glutamate et d'acide oxalique) et TGAP (transaminase de glutamate et d'acide pyruvique) ont été supérieures à 500 U.I./l et, dans un seul cas, la valeur des TGAP a dépassé les 2000 U.I./l. Toutefois, la somme de toutes les observations d'accroissement des valeurs enzymatiques hépatiques et des valeurs normales parfois triplées ne montre pas un écart notable par rapport aux valeurs enzymatiques hépatiques anormales enregistrées chez les patients sous placebo. Toutes ces valeurs ont régressé après arrêt de Calmaxid.
Des cas d'hépatite et d'ictère ont été signalés rarement depuis l'introduction de Calmaxid sur le marché. Des troubles cholostatiques avec ou sans ictère hépatocellulaire ont été signalés. Ces symptômes ont régressé après l'arrêt du Calmaxid.

SNC: des cas d'états confusionnels réversibles ont été rarement signalés.
Comme avec d'autres bloquants des récepteurs H 2 , on a rarement observé des troubles du rythme tels que bradycardie, tachycardie ou troubles de la conduction cardiaque.

Effets indésirables endocriniens: une gynécomastie a été rarement observée.

Sang: des rares cas d'anémie ont été décrits. Un seul cas de thrombocytopénie à issue fatale s'est produit chez un patient traité simultanément par la nizatidine et un autre antagoniste des récepteurs H 2 , mais ce patient avait déjà présenté une thrombocytopénie lors de la prise d'autres médicaments.

Peau: éruption cutanée et dermatite exfoliatrice ont été observées, rarement du prurit.

Réactions d'hypersensibilité: comme avec d'autres antagonistes des récepteurs H 2 , de rares réactions d'hypersensibilité se sont manifestées après l'administration de Calmaxid, de même que des réactions d'hypersensibilité telles que bronchospasme, oedème laryngé, éruption cutanée et éosinophilie.

Autres effets indésirables: hyperuricémie non liée à une goutte ou troubles dûs à une lithiase rénale. En rapport avec l'administration de Calmaxid, furent également signalés: éosinophilie, fièvre et nausées.

Interactions

Les essais cliniques n'ont pas fait apparaître d'interactions avec l'aminophylline, la théophylline, la lidocaïne, le chlordiazépoxide, le diazépam, la phénytoïne, le métoprolol, la warfarine ou le lorazépam.
De plus, il s'est avéré que la nizatidine n'influence pas le système cytochrome P 450 impliqué dans la métabolisation des médicaments.
La nourriture, de même que les anticholinergiques, ne modifient pas la biodisponibilité de la nizatidine.
Les antacides puissants ou administrés à fortes doses peuvent diminuer notablement l'absorption de la nizatidine; c'est pourquoi ils doivent être pris au moins 1 heure avant ou après la nizatidine, le sucralfate à haute dose au plus tôt 2 heures après la nizatidine. Comme tous les bloquants des récepteurs H 2 , la nizatidine peut, du fait qu'elle réduit l'acidité gastrique, modifier l'action des médicaments dont l'absorption est fonction du pH (par exemple les sels de fer). C'est pourquoi le kétoconazole devrait être pris au moins 2 heures avant la nizatidine. Chez des patients qui prenaient de l'acide acétylsalicylique à forte dose (3900 mg/jour), le traitement par la nizatidine 150 mg 2×/jour a provoqué une augmentation des taux sériques du salicylate.

Surdosage

En expérimentation animale, la nizatidine s'est révélée relativement atoxique, même à fortes doses.
En cas de surdosage chez l'homme, le traitement est symptomatique et s'accompagne des mesures de soutien habituels. La nizatidine non encore absorbée peut en partie être adsorbée par le charbon activé (jusqu'à 20%).
Lors d'une séance d'hémodialyse de 4-6 heures, la clairance plasmatique de la substance a augmenté d'environ 84%.

Remarques particulières

Conservation
Ne pas stocker à plus de 25 °C. Conserver à l'abri de la lumière dans l'emballage extérieur.
Le Calmaxid ne doit pas être utilisé au-delà de la date imprimée sur l'emballage avec la mention «Exp.».

Numéros OICM

48348.

Mise à jour de l'information

Février 1994.
RL88

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