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Information professionnelle sur Cotesifar®/- mite:Siphar SA
Information professionnelle complèteDDDimprimé 
Forme gal./Grpe.th.Composit.PropriétésPharm.cinét.Indic./emploiPosolog./mode d'empl.PrécautionsEffets indésir.
Interact.SurdosageRemarquesNum. SwissmedicMise à jour 

Comprimés filmés

Association médicamenteuse antihypertensive 

Composition

Principes actifs: Atenololum, chloratalidonum.

Cotesifar comprimés filmés
Atenololum 100 mg, Chlortalidonum 25 mg.
Excipiens pro compresso obducto.

Cotesifar mite comprimés filmés
Atenololum 50 mg, Chlortalidonum 12,5 mg.
Excipiens pro compresso obducto.

Propriétés/Effets

Cotesifar/- mite est une association de chlortalidone et d'aténolol bêta-bloquant cardiosélectif.
Les deux principes actifs de Cotesifar/- mite ont des mécanismes d'action différents, qui se complètent dans leur effet.
L'aténolol est un inhibiteur compétitif des récepteur β, il est β1-sélectif, c.à d. que les récepteurs β1 sont inhibés plus fortement que les récepteurs β2. Il n'a pas d'effet sympathicomimétique intrinsèque (ASI). Du fait de son antagonisme spécifique des récepteurs β-adrénergiques, l'aténolol a les effets suivants: effets inotrope, chronotrope et dromotrope négatifs au niveau du coeur, inhibition de la sécrétion de rénine, effet antihypertenseur, bronchoconstriction (mais plus faible que celle due aux β-bloquants non sélectifs). Du fait de son faible coefficient de distribution, l'aténolol n'a aucun effet stabilisateur de membrane.
La puissance de l'effet de l'aténolol correspond approximativement à celle du propranolol. La chlortalidone a l'effet diurétique le plus marqué parmi les substances du groupe des diphénylsulfonamides. Elle agumente l'excrétion rénale du sel et de l'eau.
La chlortalidone inhibe la réabsorption de sodium et de chlore aussi bien au niveau du tube proximal que du tube distal du néphron, mais cette inhibition est plus marquée au niveau du tube distal. L'élimination du chlore correspond quantitativement à celle du sodium.

Pharmacocinétique

Aténolol

Absorption
La résorption est rapide, mais à 50-60% seulement.
Les pics de concentration plasmatique sont atteints après 2-3 heures.

Distribution
Liaison aux protéines plasmatiques: <5%.
Volume de distribution: 0,7 l/kg.
La concentration cérébrale moyenne représente 1/7 de la concentration plasmatique.
L'aténolol franchit librement le placenta et ses concentrations dans le lait maternal sont environ 3 fois supérieures aux concentrations sanguines.

Métabolisme/Elimination
L'aténolol est éliminé pour l'essentiel par voie rénale, sous forme non métabolisée.
Demi-vie plasmatique: 6-9 heures.
La demi-vie biologique (demi-vie de l'effet), de l'ordre de 21 heures, est considérablement plus longue.
Fraction extra-rénale de la dose (Qo) 0,12, bien dialysable, efficace dès 0,05 µg/l de sang.

Chlortalidone

Absorption
La résorption est rapide; les pics de concentration plasmatique sont atteints après 6-12 heures.

Distribution
Liaison aux protéines plasmatiques: ~75%.
La chlortalidone se fixe à hauteur de plus de 98% à l'anhydrase carbonique des érythrocytes.
Volume de distribution: ca. 4 l/kg.

Métabolisme/Elimination
La demi-vie d'élminiation moyenne est de 48 h, fraction extra-rénale (Qo) 0,5.
La chlortalidone est partiellement métabolisée; après traitement à long terme par voie orale, seuls 60% de la substance au maximum sont éliminés dans les urines sous forme non métabolisée.
En cas d'insuffisance rénale, adapter la dose d'entretien à la fonction rénale.
Si le taux sérique de créatinine dépasse 1,5 mg/dl (130 µmol/l), la chlortalidone n'est pratiquement plus efficace. L'utilisation simultanée d'aténolol et de chlortalidone ne modifie que légèrement la pharmacocinétique de chacun de ces deux principes actifs.

Indications/Possibilités d'emploi

Hypertension (toutes formes).

Posologie/Mode d'emploi

1 comprimé filmé de Cotesifar mite 1× par jour. Si nécessaire, augmentation à 1 comprimé filmé de Cotesifar 1× par jour.
L'action atteint son sommet après 1-2 semaines.
Si nécessaire, on peut associer à Cotesifar/- mite un vasodilatateur, la dihydralacine par exemple.

Posologies spéciales

Insuffisance rénale: En cas de perturbation de la fonction rénale, il peut être nécessaire d'ajuster la dose ou d'allonger l'intervalle entre les administrations (voir aussi «Pharmacocinétique»).
Chez un patient souffrant de cardiopathie coronaire, un éventuel arrêt du traitement doit se faire très progressivement sur une durée de 1-2 semaines.
Il n'existe aucune donnée sur la posologie chez l'enfant. Il n'est donc pas possible de recommander Cotesifar/- mite chez l'enfant.

Limitations d'emploi

Contre-indications
Cotesifar/- mite est contre-indiqué en cas d'hypersensibilité connue à un des composants.
Cotesifar/- mite ne doit pas s'utiliser en cas d'insuffisance cardiaque non compensée, de choc cardiogénique, de blocs de la conduction atrio-ventriculaires de 2e et 3e degré, de bradycardie (pouls au repos inférieur à 50 pulsations/minute avant le traitement), d'insuffisance rénale grave, d'hypersensibilité à l'égard des sulfonamides, de coma hépatique, d'hypokaliémie, d'hypotension, d'acidose métabolique, de troubles artériels périphériques graves, de maladie de sinus et de phéochromocytome non traité.

Précautions
Du fait que le myocarde insuffisant dépend de la stimulation bêta-adrénergique, ne pas prescrire Cotesifar/- mite en cas d'insuffisance cardiaque sans compensation suffisante préalable. Il faut être prudent si la réserve cardiaque est peu importante.
En cas d'insuffisance rénale, voir sous «Pharmacocinétique».
Chez les patients atteints d'angor de Prinzmetal, Cotesifar/- mite peut augmenter le nombre de la durée des crises, parce que rien ne s'oppose à la vasoconstriction artérielle coronaire induite par les récepteurs alpha. Comme Cotesifar/- mite est un bêta-bloquant β1-sélectif, il peut néanmoins être utilisé, mais de façon extrêmement prudente.
Il ne doit être utilisé qu'avec prudence en cas de bloc auriculoventriculaire du premier degré, en raison de son effet dromotrope négatif.
Cotesifar/- mite peut atténuer la tachycardie induite par une hypoglycémie et masquer les signes de thyréotoxicose.
Il faut être prudent chez les patients atteints de goutte. Cotesifar/- mite agit essentiellement sur les bêta-récepteurs cardiaques. Une augmentation de la résistance bronchique ne peut toutefois pas être exclue en cas de broncho-pneumopathie chronique obstructive. Cependant, à la différence de ce que l'on observe avec les bêta-bloquants non sélectifs, l'efficacité des bronchodilatateurs tels que le salbutamol et l'isoprénaline est préservée.
Cotesifar/- mite peut aggraver des troubles circulatoires périphériques préexistants.
Chez les patients qui ont des antécédents de réaction anaphylactique à divers allergènes, les doses usuelles d'adrénaline peuvent ne pas suffire pour le traitement de la réaction allergique.
Il est très improbable que Cotesifar/- mite ait des répercussions sur l'aptitude de conduire des véhicules ou des machines. Il faut néanmoins tenir compte du fait que des vertiges ou une fatigue sont possibles, dans quelques cas.

Grossesse/Allaitement
Catégorie de grossesse D.
Cotesifar/- mite ne doit pas se prendre pendant la grossesse.
La prise de chlortalidone au cours du 1er trimestre fait courir un risque accru de malformations congénitales. D'autres risques pour le foetus ou le nouveau-né consistent entre autres en l'apparition éventuelle de troubles électrolytiques ou d'une hypoglycémie. Renoncer à l'administration de chlortalidone pendant la grossesse, à l'exception tout au plus de patientes souffrant de cardiopathies.
L'aténolol passe la barrière placentaire. Aucun indice d'effet tératogène n'a été découvert chez la femme, mais l'aténolol peut provoquer un blocage β chez le foetus.
Cotesifar/- mite ne doit pas se prendre pendant la grossesse (à cause de la chlortalidone).

Allaitement
L'aténolol et la chlortalidone diffusent dans le lait maternel, mais aucun effet indésirable n'a été observé chez l'enfant nourri au sein. Comme les diurétiques thiazidiques, dont fait partie la chlortalidone, peuvent inhiber la lactation, ne pas prescrire Cotesifar/- mite pendant l'allaitement.

Effets indésirables

Cotesifar/- mite contient de l'aténolol comme bêta-bloquant. Les bêta-bloquants font diminuer la fréquence cardiaque et il est possible d'attribuer certains symptômes indésiderables à ce phénomène. Dans ces cas rares, il faut diminuer la posologie.

Les effets indésiderables suivants ont été signalés:

Effets cardio-vasculaires
Parfois bradycardie, aggravation d'une claudication intermittente préexistante, froideur des extrémités, bloc cardiaque, aggravation d'une insuffisance cardiaque, hypotension orthostatique pouvant s'accompagner de syncopes, syndrome de Raynaud.

Effets sur le système nerveux central
Confusion mentale, vertiges, céphalées, fluctuations de l'humeur, troubles du sommeil, cauchemars, psychoses et hallucinations.

Effets sur le tractus gastro-intestinal
Sécheresse de la bouche, troubles gastro-intestinaux, nausées (dû à la chlortalidone).

Effets sur le sang
Leucopénie (due à la chlortalidone), purpura, thrombocytopénie.

Effets sur la peau et les muqueuses
Sécheresse occulaire, réactions cutanées psoriasiformes, exacerbation d'un psoriasis, affections cutanées, alopécie.

Effets sur les nerfs périphériques
Paresthésies.

Effets sur l'appareil respiratoire
Un bronchospasme est possible chez les patients asthmatiques ou ayant des antécédents de symptômes asthmatiques.

Autres effets
Fatigue, troubles visuels.
Au cas où aucune autre étiologie ne peut être mise en cause, interrompre progressivement Cotesifar/- mite.
Les diurétiques peuvent entraîner une hyperuricémie. En général, Cotesifar/- mite ne fait que légèrement augmenter l'uricémie. Dans les cas où l'hyperuricémie se prolonge, la prescription simultanée d'un uricosurique abaissera les taux sériques d'acide urique.
La chlortalidone peut abaisser la tolérance au glucose. Il faut donc être prudent chez des patients présentant une prédisposition connue au diabète.
Nausée et vertige ont été signalés occasionnellement sous chlortalidone. De rares réactions idiosyncrasiques se sont produites, telles que thrombocytopénie et leucopénie.
Une hypokaliémie peut apparaître sous Cotesifar/- mite, comme avec d'autres associations bêta-bloquant-diurétiques. Il s'agira de contrôler régulièrement le potassium, et ceci particulièrement chez les personnes agées, les patients digitalisés en raison d'une insuffisance cardiaque, les patients suivant un régime alimentaire très spécial (pauvre en potassium), ou ceux présentant des problèmes gastro-intestinaux. Une hypokaliémie peut être dangereuse chez des patients digitalisés. La prudence s'impose en cas d'insuffisance rénale grave ou d'hypersensibilité à la chlortalidone.
Comme pour tous les anti-arythmiques, le traitement de troubles du rythme par bêta-bloquants peut avoir des effets arythmogènes.

Interactions

Réactions possibles lors de l'administration concomitante de:
Antagonistes du calcium de type vérapamil, surtout en injection i.v.: hypotension, bradycardie, troubles de la conduction.
L'administration simultanée de bêta-bloquants et d'antagonistes calciques inotropes négatifs peut renforcer cet effet, surtout en cas de perturbation de la fonction ventriculaire et/ou d'anomalie de la conduction sino-auriculaire et auriculoventriculaire.
Un traitement en association avec des dihydropyridines telles que la nifédipine peut augmenter le risque d'hypotension; et une insuffisance cardiaque asymptomatique peut se manifester sous un traitement bêta-bloquant.
Prudence dans l'association de bêta-bloquants et d'antiarythmiques de la classe I, p.ex. le disopyramide.
Clonidine: crise hypertensive lors de l'interruption brusque de la clonidine. Comme pour toute association comportant un β-bloquant, interrompre Cotesifar/- mite quelques jours avant. En cas de remplacement de la clonidine par Cotesifar/- mite, il ne faut entreprendre le traitement bêta-bloquant que quelques jours après l'arrêt de la clonidine.
Insuline, antidiabétiques oraux: pour chacune des composantes ont été décrits: accentuation d'une hypoglycémie (aténolol), effet hyperglycémiant (chlortalidone).
Uricosuriques: atténuation de l'effet hypo-uricémiant.
Narcotiques: effet inotrope négatif additif. L'anesthésiste doit être informé du traitement par Cotesifar/- mite. L'utilisation simultanée de bêta-bloquants et d'anesthésiques peut atténuer une tachycardie réflexe et accentuer le risque d'hypotension. Il faut éviter d'utiliser des anesthésiques cardiodépresseurs.
Lithium: l'effet cardio- et neurotoxique du lithium (à hautes doses) est potentialisé. Ne pas associer les sels de lithium aux diurétiques.
Glucocorticoïdes: excrétion accrue de potassium.
Glycosides cardiotoniques: l'effet des glucosides est accentué par l'hypokaliémie. Un traitement associant glucoside digitalique et bêta-bloquant peut ralentir la conduction auriculoventriculaire.
L'utilisation simultanée de sympathomimétiques tels que l'adrénaline peut neutraliser l'effet des bêta-bloquants.
Les inhibiteurs de la prostaglandine-synthétase tels que l'ibuprofène ou l'indométacine peuvent atténuer l'effet antihypertenseur de Cotesifar/- mite.

Surdosage

Une diurèse excessive doit être compensée par un apport hydro-électrolytique correspondant.
Les signes de surdosage de la composante β-bloquant sont une bradycardie. Une bradycardie excessive peut être en principe corrigée par 1-2 mg d'atropine par voie intraveineuse. Si nécessaire, on peut ensuite administrer un bolus i.v. de 10 mg de glucagon. Ceci peut être répété au besoin ou être suivi d'une perfusion de glucagon à raison de 1-10 mg/h selon la réaction du patient. Si le patient ne réagit pas au glucagon ou si l'on ne dispose pas de glucagon, on peut administrer un bêta-stimulant tel que le dobutamine, en perfusion intraveineuse de 2,5-10 µg/kg/min, ou 10-25 µg d'isoprénaline en perfusion à un débit maximal de 5 µg/min; des doses plus fortes peuvent éventuellement être nécessaires.
Les symptômes d'un surdosage de la composante β-bloquant sont bradycardie et hypotension; une insuffisance cardiaque pré-existante peut se décompenser, une augmentation de la résistance des voies respiratoires est possible chez un asthmatique. Une intoxication aiguë par un diurétique thiazidique entraîne une chute tensionnelle initiale, et une hypokaliémie à plus long terme (si la pression de filtration est suffisamment importante).

Remarques particulières

Conservation
Conserver à température ambiante (15-25 °C).
Protéger de la lumière et de l'humidité.
Ce médicament ne doit être utilisé que jusqu'à la date imprimée par «EXP» sur l'emballage.

Numéro OICM

54446.

Mise à jour de l'information

Juin 1997.
RL88

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