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Information professionnelle sur Tramadol retard Zentiva®:Helvepharm AG
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Composit.Forme gal.Indic./emploiPosolog./mode d'empl.Contre-Ind.PrécautionsInteract.Grossesse
Apt.conduiteEffets indésir.SurdosagePropriétésPharm.cinét.Donn.précl.RemarquesNum. Swissmedic
PrésentationsTitulaireMise à jour 

Composition

Principes actifs
Tramadoli hydrochloridum.
Excipients
100 mg: Excipiens pro compresso obducto.
150 mg/200 mg: Color: Tartrazin (E 102); Excipiens pro compresso obducto.

Indications/Possibilités d’emploi

Douleurs prolongées d'intensité moyenne à forte ou en cas d'efficacité insuffisante des analgésiques non opioïdes, ainsi que pour la poursuite du traitement des patients après ajustement de la dose avec du tramadol à libération non retardée.

Posologie/Mode d’emploi

La posologie doit être adaptée à l'intensité de la douleur et à la sensibilité individuelle du patient. En principe, il convient de choisir la plus petite dose efficace sur le plan analgésique.
Une dose quotidienne totale de 400 mg ne doit pas être dépassée, sauf dans des circonstances particulières.
Adultes et adolescents de plus de 14 ans
La dose initiale habituelle est de 100 mg deux fois par jour (correspondant à 200 mg de chlorhydrate de tramadol), à prendre matin et soir. En cas de soulagement insuffisant de la douleur, la dose peut être augmentée à 150 mg ou 200 mg, deux fois par jour (correspondant à 300–400 mg de chlorhydrate de tramadol).
Les comprimés à libération prolongée doivent être pris en entier, sans les croquer, avec suffisamment de liquide, indépendamment des repas.
Enfants de moins de 14 ans
En raison de la concentration de la dose, Tramadol retard Zentiva ne convient pas aux enfants de moins de 14 ans.
Patients souffrant de maladies rénales ou hépatiques
Chez les patients souffrant d'insuffisance rénale et/ou hépatique, l'élimination du tramadol est retardée, la durée d'action de Tramadol retard Zentiva peut donc être prolongée. Le cas échéant, l'intervalle entre les doses doit être prolongé en fonction de la réapparition de la douleur. Tramadol retard Zentiva n'est pas recommandé chez les patients présentant des troubles graves de la fonction rénale ou hépatique.
Patients sous dialyse
En raison de son important volume de distribution, le tramadol n'est éliminé que très lentement du sérum par hémodialyse ou hémofiltration. C'est pourquoi, en règle générale, il n'est pas nécessaire de procéder à une nouvelle administration pour maintenir l'analgésie chez les patients sous dialyse.
Patients âgés
En règle générale, un ajustement de la dose n'est pas nécessaire chez les patients âgés sans restriction cliniquement manifeste de la fonction hépatique ou rénale. Chez les patients de plus de 75 ans, y compris ceux qui ne présentent pas d'atteinte cliniquement manifeste de la fonction hépatique ou rénale, l'élimination peut être prolongée. Par conséquent, si nécessaire, l'intervalle de dosage doit être prolongé en fonction des besoins du patient.
Durée du traitement
Tramadol retard Zentiva ne doit pas être utilisé plus longtemps que nécessaire sur le plan thérapeutique. Si, en fonction du type et de la gravité de la maladie, un traitement antalgique prolongé par Tramadol retard Zentiva semble nécessaire, il convient de vérifier soigneusement et régulièrement à intervalles courts (le cas échéant en faisant des pauses dans l'utilisation) si et dans quelle mesure une intervention médicale est nécessaire

Contre-indications

Tramadol retard Zentiva est contre-indiqué
·en cas d'hypersensibilité au tramadol ou à l'un des excipients,
·en cas d'intoxication aiguë à l'alcool, aux somnifères, aux analgésiques, aux opioïdes ou aux psychotropes,
·chez les patients recevant ou ayant utilisé au cours des 14 derniers jours des inhibiteurs sélectifs ou non sélectifs de la MAO (monoamine-oxydase) (y compris la sélégiline) (voir rubrique «Interactions»),
·chez les patients dont l'épilepsie n'est pas suffisamment contrôlée par le traitement,
·en cas de substitution par des drogues. Bien que le tramadol soit un agoniste opioïde, il ne peut pas supprimer les symptômes de sevrage de la morphine.

Mises en garde et précautions

Il est recommandé d'utiliser Tramadol retard Zentiva avec une prudence particulière en cas de dépendance aux opioïdes, de traumatisme crânien, de choc, de troubles de la conscience d'origine indéterminée, de troubles du centre respiratoire ou de la fonction respiratoire, d'états caractérisés par une pression intracrânienne élevée.
Des cas de convulsions ont été rapportés lors de la prise de tramadol à la dose recommandée. Un risque accru peut exister en cas d'administration de doses supérieures à la dose journalière recommandée (400 mg). De même, ce risque existe en cas de prise simultanée de médicaments qui abaissent le seuil de convulsion ou qui peuvent provoquer des effets adrénergiques au niveau du SNC, comme les antidépresseurs tricycliques, les neuroleptiques, les inhibiteurs de la MAO et les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS), les inhibiteurs de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline (IRSN). Les patients souffrant d'épilepsie ou sujets à des crises convulsives ne doivent être traités par tramadol que dans des cas exceptionnels impératifs (voir rubrique «Effets indésirables, troubles du système nerveux»).
Le syndrome sérotoninergique, une affection potentiellement mortelle, a été rapporté chez des patients traités par le tramadol en association avec d'autres agents sérotoninergiques ou par le tramadol seul (voir les rubriques «Interactions», «Effets indésirables» et «Surdosage»).
Si un traitement concomitant avec d'autres agents sérotoninergiques est justifié sur le plan clinique, il est conseillé d'observer attentivement le patient, tout particulièrement pendant l'instauration du traitement et les augmentations de dose.
Les symptômes du syndrome sérotoninergique peuvent comprendre des modifications de l'état mental, une instabilité autonome, des anomalies neuromusculaires et/ou des symptômes gastro-intestinaux.
En cas de suspicion de syndrome sérotoninergique, une réduction de dose ou un arrêt du traitement devra être envisagé(e) en fonction de la gravité des symptômes. Le retrait des médicaments sérotoninergiques apporte généralement une amélioration rapide.
Les opioïdes peuvent provoquer des troubles respiratoires liés au sommeil, notamment l'apnée centrale du sommeil (ACS) et l'hypoxémie liée au sommeil. L'utilisation d'opioïdes augmente le risque d'ACS en fonction de la dose. Une réduction de la dose totale d'opioïdes doit être envisagée chez les patients atteints d'ACS.
Les analgésiques opioïdes peuvent parfois provoquer une insuffisance surrénale réversible, qui nécessite une surveillance et un traitement de substitution par glucocorticoïdes. Les symptômes d'une insuffisance surrénale aiguë ou chronique peuvent inclure, par exemple, des douleurs abdominales sévères, des nausées et des vomissements, une pression artérielle basse, une fatigue extrême, une diminution de l'appétit et une perte de poids.
Le tramadol a un faible potentiel de dépendance. Une utilisation prolongée peut entraîner une tolérance, une dépendance psychique et physique.
Chez les patients qui ont tendance à abuser ou à devenir dépendants des médicaments, le traitement par Tramadol retard Zentiva ne doit donc être administré que sur une courte durée et sous contrôle médical strict (voir également la rubrique «Effets indésirables»).
Le médicament ne doit être utilisé qu'avec prudence chez les patients sensibles aux opioïdes.
Tramadol retard Zentiva n'est pas indiqué comme traitement de substitution en cas de dépendance aux opioïdes. Bien que le tramadol soit un agoniste opioïde, il ne peut pas supprimer les symptômes de sevrage de la morphine (voir la rubrique «Contre-indications»).
Des rechutes ont été observées chez des patients ayant déjà présenté une dépendance aux opioïdes sous tramadol.
L'arrêt brutal du Tramadol retard Zentiva peut entraîner des symptômes de sevrage (voir rubrique «Effets indésirables»). L'expérience clinique indique que les symptômes de sevrage peuvent être atténués par une administration progressive.

Interactions

Tramadol retard Zentiva ne doit pas être associé à des inhibiteurs sélectifs ou non sélectifs de la MAO (y compris la sélégiline) (voir également la rubrique «Contre-indications»). En cas de prémédication avec des inhibiteurs de la MAO dans les 14 jours précédant l'administration de l'opioïde péthidine, des interactions mettant en jeu le pronostic vital ont été observées et concernaient le système nerveux central ainsi que les fonctions respiratoire et circulatoire. Les mêmes interactions avec les inhibiteurs de la MAO ne sont pas à exclure en cas de prise de Tramadol retard Zentiva.
En cas d'utilisation simultanée de tramadol et de substances qui ont également un effet dépresseur sur le système nerveux central, y compris l'alcool, il faudra s'attendre à un renforcement réciproque des effets centraux.
En cas d'association de tramadol avec, par exemple, des barbituriques, on observe, dans le cadre d'expériences sur les animaux, une prolongation de la durée de l'anesthésie. Mais en même temps, on peut s'attendre à un effet favorable sur la sensibilité à la douleur lors de l'association de tramadol avec, par exemple, un tranquillisant.
En cas d'administration simultanée ou préalable de cimétidine (inhibiteur d'enzymes), il ne faut pas s'attendre à des interactions cliniquement significatives sur la base des résultats pharmacocinétiques disponibles.
L'administration concomitante ou préalable de carbamazépine (inducteur enzymatique) peut entraîner une diminution de l'effet analgésique et une réduction de la durée d'action.
Le tramadol peut provoquer des convulsions et augmenter le potentiel convulsivant des inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS), des inhibiteurs de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline (IRSN), des antidépresseurs tricycliques, des antipsychotiques et d'autres médicaments qui réduisent le seuil de convulsion (comme le bupropion, la mirtazapine et le tétrahydrocannabinol).
Le traitement concomitant par le tramadol et les médicaments sérotoninergiques tels que les ISRS, les IRSN ou les inhibiteurs de la MAO (voir également la rubrique «Contre-indications»), les antidépresseurs tricycliques et la mirtazapine peut provoquer un syndrome sérotoninergique, un état potentiellement mortel (voir les rubriques «Mises en garde et précautions», «Effets indésirables»).
En cas d'utilisation simultanée de tramadol et de dérivés coumariniques (par ex. la warfarine), il faudra surveiller attentivement les patients, car des valeurs élevées de l'INR (International Normalised Ratio) ont été observées chez certains patients, avec des hémorragies et des ecchymoses plus importantes.
Les substances inhibant le CYP3A4, comme le kétoconazole et l'érythromycine, peuvent inhiber à la fois le métabolisme du tramadol (N-déméthylation) et éventuellement celui du métabolite actif O-déméthylé. La signification clinique de cette interaction n'est pas connue (voir également la rubrique «Effets indésirables»).
Des études d'interactions in vitro sur des microsomes hépatiques humains indiquent que l'administration simultanée avec des inhibiteurs du CYP2D6 tels que la fluoxétine, la paroxétine et l'amitriptyline peut entraîner une certaine inhibition du métabolisme du tramadol.
Dans un nombre limité d'études, l'administration pré- et postopératoire d'ondansétron, un antagoniste antiémétique 5-HT3, a augmenté les besoins en tramadol chez les patients souffrant de douleurs postopératoires.

Grossesse, allaitement

Grossesse
Le tramadol atteint le placenta. Il n'existe pas de preuves suffisantes de l'innocuité du tramadol pendant la grossesse chez l'humain.
Dans les études animales, des effets toxicologiques sur la reproduction, mais pas tératogènes, sont apparus à des doses maternelles toxiques très élevées (voir la rubrique «Données précliniques»).
Le tramadol n'affecte pas (avant ou pendant l'accouchement) la capacité de contraction de l'utérus. Chez le nouveau-né, il peut entraîner des modifications, généralement non significatives sur le plan clinique, de la fréquence respiratoire.
L'utilisation à long terme du tramadol pendant la grossesse peut entraîner des symptômes de sevrage chez le nouveau-né.
Tramadol retard Zentiva ne doit pas être administré aux femmes enceintes, sauf en cas de nécessité manifeste.
Allaitement
Le tramadol est éliminé dans le lait maternel à hauteur d'environ 0,1% de la concentration plasmatique maternelle pendant l'allaitement. Tramadol retard Zentiva ne doit pas être administré aux femmes qui allaitent ni être pris par des femmes allaitantes.
Fertilité
Quelques cas d'anomalies du sperme et d'hypogonadisme ont été signalés lors de la surveillance post-commercialisation. Un lien de causalité n'a toutefois pas pu être établi. Les études animales n'ont pas montré d'effet du tramadol sur la fertilité. Cependant, des données récentes des études ont montré un effet sur la fonction sexuelle masculine chez le rat, qui pourrait entraîner une altération de la fertilité (voir la rubrique «Données précliniques»).

Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines

Même en cas d'utilisation conforme à l'usage prévu, Tramadol retard Zentiva peut modifier la capacité de réaction au point d'altérer l'aptitude à participer activement à la circulation routière ou à utiliser des machines (il peut p.ex. provoquer de la somnolence et des vertiges). Ceci est particulièrement vrai en cas d'interaction avec l'alcool ou d'autres substances à effet psychotrope.

Effets indésirables

Les effets indésirables les plus fréquents sont les nausées et les vertiges chez plus de 10% des patients.
Affections du système nerveux
Très fréquent (>10%): vertiges (14%).
Fréquent (1 à 10%): maux de tête, étourdissements.
Rare (0,01 à 0,1%): troubles de l'élocution, paresthésies, tremblements, convulsions, contractions musculaires involontaires, troubles de la coordination, syncope.
Les crises convulsives sont principalement survenues après une dose élevée de tramadol ou après l'utilisation simultanée de médicaments susceptibles de réduire le seuil de convulsion (voir rubriques «Mises en garde et précautions» et «Interactions»).
Fréquence indéterminée: Syndrome sérotoninergique.
Affections psychiatriques
Rare (0,01 à 0,1%): hallucinations, état de confusion, troubles du sommeil, délire, anxiété et cauchemars.
L'utilisation de tramadol peut entraîner des effets secondaires psychiques de différents types, dont l'intensité et la nature varient d'une personne à l'autre (en fonction de la personnalité et de la durée de la médication). Il s'agit notamment de modifications de l'humeur (le plus souvent euphorie, parfois dysphorie), de modifications de l'activité (le plus souvent atténuation, parfois augmentation) et de modifications des performances cognitives et sensorielles (p.ex. comportement décisionnel, troubles de la perception).
Une dépendance peut se développer.
Des symptômes de syndrome de sevrage, similaires à ceux des opioïdes, peuvent apparaître. De tels symptômes sont: agitation, anxiété, nervosité, troubles du sommeil, hyperkinésie, tremblements et symptômes gastro-intestinaux.
Parmi les autres symptômes observés dans de très rares cas (<0,01%) lors de l'arrêt du tramadol, on peut citer: crises de panique, forte anxiété, hallucinations, paresthésies, acouphènes et symptômes inhabituels du SNC (par exemple confusion, délires troubles de la personnalité, déréalisation, paranoïa).
Maladies oculaires
Rare (0,01 à 0,1%): myosis, mydriase, vision floue.
Affections cardiaques
Occasionnel (0,1 à 1%): influence sur la régulation de la circulation (palpitations, tachycardie). Ces effets indésirables peuvent survenir notamment en cas d'administration intraveineuse et chez les patients soumis à un effort physique.
Rare (0,01 à 0,1%): bradycardie.
Études
Rare (0,01 à 0,1%): augmentation de la pression artérielle.
Maladies vasculaires
Occasionnel (0,1 à 1%): influence sur la régulation de la circulation sanguine (hypotension orthostatique ou collapsus circulatoire). Ces effets indésirables peuvent survenir notamment en cas d'administration intraveineuse et chez les patients soumis à un effort physique.
Maladies endocriniennes
Fréquence non connue: Des cas de SIADH (syndrome de sécrétion inappropriée d'ADH) ont été rapportés dans les publications. Un lien de cause à effet avec le tramadol n'a toutefois pas été établi.
Troubles du métabolisme et de la nutrition
Rare (0,01 à 0,1%): troubles de l'appétit.
Fréquence non connue: Hypoglycémie.
Des cas d'hyponatrémie ont été rapportés dans les publications. Un lien de cause à effet avec le tramadol n'a toutefois pas été établi.
Affections des voies respiratoires, thoraciques et médiastinales
Rare (0,01 à 0,1%): dépression respiratoire, dyspnée.
En cas de dépassement important des doses recommandées et en cas d'utilisation simultanée d'autres substances à action dépressive sur le système central (voir la rubrique «Interactions»), une dépression respiratoire peut survenir.
Une aggravation de l'asthme a été rapportée. Un lien de causalité n'a toutefois pas pu être établi.
Fréquence non connue: Hoquet, syndrome d'apnée centrale du sommeil.
Affections du tractus gastro-intestinal
Très fréquent (>10%): nausées (15%).
Fréquent (1 à 10%): vomissements (9%), constipation, Xérostomie.
Occasionnel (0,1 à 1%): nausées, malaise gastro-intestinal (p.ex. pression gastrique, sensation de ballonnement), diarrhée.
Affections du foie et de la vésicule biliaire
Très rare (<0,01%): une augmentation des enzymes hépatiques a été rapportée en relation avec l'utilisation thérapeutique du tramadol.
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Fréquent (1 à 10%): hyperhidrose.
Occasionnel (0,1 à 1%): réactions cutanées (par ex. démangeaisons, rougeur de la peau, urticaire).
Affections des muscles squelettiques, du tissu conjonctif et des os
Rare (0,01 à 0,1%): faiblesse motrice.
Affections des reins et des voies urinaires
Rare (0,01 à 0,1%): troubles de la miction (dysurie et rétention urinaire).
Affections du système immunitaire
Rare (0,01 à 0,1%): réactions allergiques (par ex. dyspnée, bronchospasme, respiration sifflante, œdème angioneurotique) et anaphylaxie.
Maladies générales et troubles au site d'administration
Fréquent (1 à 10%): épuisement.
La déclaration des effets indésirables suspectés après l'autorisation de mise sur le marché est d'une grande importance. Elle permet une surveillance continue du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de la santé sont invités à notifier toute suspicion d'effet indésirable nouveau ou grave via le portail en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur le site www.swissmedic.ch.

Surdosage

Symptômes
En principe, en cas d'intoxication par Tramadol retard Zentiva, il faut s'attendre à une symptomatologie identique à celle des autres opioïdes. Il faut notamment s'attendre à un myosis, des vomissements, un collapsus circulatoire, une somnolence voire une perte de conscience, un coma, des convulsions et une dépression respiratoire voire une paralysie respiratoire. Le syndrome sérotoninergique a également été rapporté.
Traitement
Les règles générales d'urgence permettant de maintenir les voies respiratoires libres (aspiration) s'appliquent. Maintien de la respiration et de la circulation selon les symptômes. Comme antidote en cas de dépression respiratoire, utiliser de la naloxone. En cas de convulsions, la naloxone s'est révélée inefficace dans des études animales; dans ce cas, le diazépam i.v. doit être utilisé. L'interaction opioïdes/benzodiazépines doit être prise en compte (risque de dépression respiratoire).
En cas d'intoxication par des préparations orales à base de tramadol, une désintoxication au charbon actif ou un lavage gastrique n'est recommandé que dans les 2 heures suivant l'ingestion. Par la suite, de tels traitements ne sont utiles qu'en cas d'ingestion de quantités exceptionnellement élevées ou de comprimés à libération prolongée.
Le tramadol n'est que faiblement dialysable. Pour cette raison, l'hémodialyse ou l'hémofiltration seule ne constitue pas un traitement approprié de l'intoxication aiguë par le Tramadol retard Zentiva.

Propriétés/Effets

Code ATC
N02AX02
Mécanisme d'action
Le tramadol est un analgésique opioïde à action centrale.
Pharmacodynamique
Le tramadol est un agoniste pur non sélectif des récepteurs µ,δ et κ opioïdes avec une plus grande affinité pour les récepteurs µ. D'autres mécanismes contribuant à un effet analgésique sont l'inhibition de la recapture neuronale de la noradrénaline ainsi que l'augmentation de la libération de sérotonine.
Le tramadol a un effet antitussif. Contrairement à la morphine, le tramadol n'a pas d'effet dépressif respiratoire à des doses analgésiques sur une large plage. De même, la motilité gastro-intestinale est moins influencée. Les effets sur le système cardiovasculaire sont plutôt faibles. La puissance d'action analgésique du tramadol est estimée à 1/10 à 1/6 de celle de la morphine.
Efficacité clinique
Voir pharmacodynamique
Enfants et adolescents
Les effets de l'administration entérale et parentérale de tramadol ont été évalués dans des études cliniques portant sur plus de 2000 patients pédiatriques allant du nouveau-né à l'âge de 17 ans. Les indications de traitement de la douleur étudiées dans ces études étaient les douleurs post-opératoires (principalement abdominales), post-extractions dentaires chirurgicales, consécutives à des fractures, des brûlures et des traumatismes, ainsi que d'autres états douloureux nécessitant un traitement analgésique pendant environ 7 jours.
En doses uniques allant jusqu'à 2 mg/kg ou en doses multiples allant jusqu'à 8 mg/kg par jour (jusqu'à un maximum de 400 mg par jour), l'efficacité du tramadol était supérieure au placebo et supérieure ou égale à celle du paracétamol, de la nalbuphine, de la péthidine ou de la morphine à faible dose. Les études menées ont confirmé l'efficacité du tramadol. Le profil de sécurité du tramadol était similaire chez les adultes et les patients pédiatriques âgés de plus d'un an (voir la rubrique «Posologie/Mode d'emploi»).

Pharmacocinétique

Absorption
Le tramadol est absorbé à plus de 90% après administration orale.
La biodisponibilité absolue de tramadol retardé est en moyenne d'environ 68% dans les études à dose unique et est indépendante de la prise simultanée d'aliments. Le métabolisme de premier passage s'établit à un maximum de 30% après l'administration orale.
Après une administration orale répétée de tramadol retardé, des études multi-doses ont montré que la biodisponibilité augmentait jusqu'à environ 70 à 90%, tandis que les autres paramètres pharmacocinétiques restaient inchangés. Cette évolution est probablement due à une réduction du métabolisme de premier passage.
Après l'utilisation de tramadol retardé 100 mg, des concentrations plasmatiques maximales de Cmax = 141±40 ng/ml sont atteintes après 4,9 heures. Après l'utilisation de tramadol retardé 200 mg, la Cmax s'établit à 260±62 ng/ml après 4,8 h.
La biodisponibilité relative du tramadol était comparable à celle de la préparation non retardée aux doses testées de 100 et 200 mg.
La relation entre la concentration sérique et l'effet analgésique du tramadol est dépendante de la dose, mais avec de grandes variations dans des cas individuels. Une concentration sérique de 100 à 300 ng/ml est généralement efficace.
Distribution
Le tramadol possède une grande affinité tissulaire. Le volume de distribution est de 203+40 l. La liaison aux protéines sériques est d'environ 20%.
Le tramadol atteint la barrière hémato-encéphalique et le placenta. On le retrouve dans le lait maternel, avec son dérivé O-desméthyle, en très faibles quantités (respectivement 0,1% et 0,02% de la dose administrée).
Métabolisme
La demi-vie d'élimination t½,β du tramadol est d'environ 6 h, quel que soit le mode d'administration.
Chez l'humain, le tramadol est essentiellement métabolisé par N- et O-déméthylation et par conjugaison des produits de O-déméthylation avec l'acide glucuronique. Seul le O-desméthyltramadol est pharmacologiquement actif, mais il est présent dans le sang à une concentration plus faible que le tramadol lui-même.
Selon des résultats d'expériences sur des animaux, le O-desméthyltramadol dépasse la puissance d'action de la substance mère d'un facteur 2 à 4. Sa demi-vie d'élimination t½,β est de 7,9 h et se situe dans la même proportion que le tramadol.
L'inhibition des isoenzymes CYP3A4 et/ou CYP2D6 qui participent à la biotransformation du tramadol peut influencer la concentration plasmatique du tramadol ou de son métabolite actif. Aucune interaction cliniquement significative n'a été rapportée à ce jour.
Élimination
Le tramadol et ses métabolites sont presque entièrement (à 90%) éliminés par voie rénale. Environ ¼ à 1/3 de la substance active se retrouve sous forme intacte dans l'urine. Il ne faut donc pas s'attendre à des complications thérapeutiques dues à des métabolites lentement éliminés en cas d'administration en plusieurs reprises.
Cinétique pour certains groupes de patients
La pharmacocinétique du tramadol est peu dépendante de l'âge et n'a pas d'incidence sur le traitement.
En cas de douleurs chroniques, il n'est généralement pas nécessaire d'adapter la dose chez les patients âgés (jusqu'à 75 ans) sans insuffisance hépatique ou rénale cliniquement manifeste.
Chez les patients âgés (plus de 75 ans), l'élimination peut être prolongée. Par conséquent, les intervalles de dosage doivent être rallongés si nécessaire.
En cas de troubles de la fonction hépatique ou rénale, il faut s'attendre à un rallongement de la demi-vie terminale, qui est toutefois relativement faible tant que l'un de ces deux organes d'élimination est largement intact.
Chez les patients atteints de cirrhose du foie, des demi-vies d'élimination du tramadol d'environ 13 heures, voire 22 heures dans les cas extrêmes, ont été établies. Chez les patients souffrant d'insuffisance rénale (clairance de la créatinine <5 ml/min), les valeurs étaient d'environ 11 heures, dans les cas extrêmes d'environ 20 heures.
Enfants et adolescents
La pharmacocinétique du tramadol et du O-desméthyltramadol après administration orale d'une dose unique et de doses multiples à des patients âgés de 1 an à 16 ans était généralement similaire à celle des adultes lorsque la posologie était ajustée en fonction du poids corporel, mais avec une plus grande variabilité entre les individus chez les enfants âgés de 8 ans et moins.
Chez les enfants âgés de moins de 1 an, la pharmacocinétique du tramadol et du O-desméthyltramadol n'a pas été entièrement caractérisée. Les informations provenant d'études incluant ce groupe d'âge indiquent que le taux de formation du O-desméthyltramadol via le CYP2D6 augmente de manière continue chez les nouveau-nés et atteint le niveau d'activité du CYP2D6 chez les adultes vers l'âge de 1 an. En outre, un système de glucuronidation immature et une fonction rénale immature peuvent entraîner un ralentissement de l'élimination et de l'accumulation du O-desméthyltramadol chez les enfants de moins de 1 an; le tramadol ne doit donc pas être utilisé dans cette catégorie d'âge.

Données précliniques

Les résultats des études menées n'ont pas mis en évidence de risque génotoxique potentiel du tramadol.
Une étude sur les rats n'a pas révélé d'augmentation de l'incidence des tumeurs due à la substance. Dans l'étude sur les souris, on a observé une augmentation de l'incidence des adénomes hépatocellulaires chez les mâles (à partir de 15 mg/kg, en fonction de la dose, augmentation non significative) et une augmentation des tumeurs pulmonaires chez les femelles de tous les groupes de doses (augmentation significative, mais non en fonction de la dose). Des études menées sur la souris, le rat et le lapin ont révélé des effets sur le développement des organes, l'ossification et la mortalité embryonnaire et fœtale à des doses très élevées de chlorhydrate de tramadol présentant une toxicité maternelle (correspondant à 3 à 15 fois la dose maximale chez l'humain). La fertilité et le développement des jeunes animaux n'ont pas été affectés.
Aucun effet sur la fertilité du mâle ni de la femelle des animaux adultes n'a été observé dans les études toxicologiques requises pour l'autorisation. Les données des études ont révélé une diminution de la concentration et de la mobilité des spermatozoïdes chez le rat à des doses supérieures à 100 mg/kg/jour.

Remarques particulières

Stabilité
Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur l'emballage.
Remarques particulières concernant le stockage
Conserver à température ambiante (15–25 °C) dans l'emballage original et hors de portée des enfants.

Numéro d’autorisation

56704 (Swissmedic).

Présentation

Tramadol retard Zentiva cpr pell 100 mg 10. (A)
Tramadol retard Zentiva cpr pell 100 mg 30. (A)
Tramadol retard Zentiva cpr pell 100 mg 60. (A)
Tramadol retard Zentiva cpr pell 150 mg 10. (A)
Tramadol retard Zentiva cpr pell 150 mg 30. (A)
Tramadol retard Zentiva cpr pell 150 mg 60. (A)
Tramadol retard Zentiva cpr pell 200 mg 10. (A)
Tramadol retard Zentiva cpr pell 200 mg 30. (A)
Tramadol retard Zentiva cpr pell 200 mg 60. (A)

Titulaire de l’autorisation

Helvepharm AG, Frauenfeld.

Mise à jour de l’information

Février 2022.

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